2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. Sodium Channel

Sodium Channel (钠离子通道)

Na channels; Na+ channels

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na+) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0432A
    Propafenone hydrochloride

    盐酸普罗帕酮

    		Inhibitor 99.77%
    Propafenone (hydrochloride) (SA-79 (hydrochloride)) 是抗心律不齐化合物，可作用于心房和心室性心律不齐。
    Propafenone hydrochloride
  • HY-101383
    PF-01247324 Inhibitor 99.63%
    PF-01247324是选择性且有口服活性的Nav1.8通道阻断物，对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。
    PF-01247324
  • HY-A0016
    Dronedarone

    决奈达隆

    		Inhibitor 99.81%
    Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
    Dronedarone
  • HY-B0114
    Oxcarbazepine

    奥卡西平

    		Inhibitor 99.93%
    Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。
    Oxcarbazepine
  • HY-B0285B
    Amiloride hydrochloride dihydrate

    盐酸阿米洛利二水合物

    		Inhibitor 99.85%
    Amiloride hydrochloride dihydrate (MK-870 hydrochloride dihydrate) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride dihydrate 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。
    Amiloride hydrochloride dihydrate
  • HY-17429
    Flecainide acetate

    氟卡胺

    		Inhibitor 98.98%
    Flecainide acetate (R-818) 能阻断位于心脏的 Nav1.5钠离子通道，能抗心律失常。
    Flecainide acetate
  • HY-139346
    VX-150 Inhibitor 98.00%
    VX-150 是一种具有口服活性的，高选择性 NaV1.8 抑制剂。VX-150 具有用于各种疼痛适应症研究的潜力。
    VX-150
  • HY-B0339
    Primidone

    去氧苯比妥

    		Inhibitor 99.78%
    Primidone 是巴比妥类的强效抗惊厥试剂 (anticonvulsant)。Primidone 是一种神经元性电压门控钠通道 (VGSC) 阻滞剂，可用于癫痫、原发性震颤和精神疾病的研究。
    Primidone
  • HY-P1411
    Psalmotoxin 1 Inhibitor ≥99.0%
    Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素，可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50: 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
    Psalmotoxin 1
  • HY-W010950
    Flecainide Inhibitor 98.92%
    Flecainide 是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide 阻断心脏快速内向 Na+ 电流 (INa) 和延迟整流器 K+ 电流的快速成分。Flecainide 可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间 (APD)。Flecainide 具有研究胎儿心动过速的潜力。
    Flecainide
  • HY-B0552
    Dibucaine

    辛可卡因; 地布卡因; 狄布卡因; 待布卡因

    		Inhibitor 99.81%
    Dibucaine (Cinchocaine) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine 是有效的 SChE 抑制剂。
    Dibucaine
  • HY-114237
    GDC-0276 Inhibitor 99.95%
    GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的具有口服活性 NaV1.7 抑制剂，其 IC50 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好，显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 可用于疼痛以及解决现有止痛活性分子缺陷，如成瘾和脱靶副作用的相关研究。
    GDC-0276
  • HY-B0405A
    Bupivacaine hydrochloride

    盐酸布比卡因

    		Inhibitor 99.89%
    Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。
    Bupivacaine hydrochloride
  • HY-12811
    PF-04856264 Inhibitor ≥99.0%
    PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂，人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有缓解疼痛作用。
    PF-04856264
  • HY-A0082
    Diphenidol hydrochloride

    盐酸地芬尼多

    		Antagonist 99.95%
    Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+，K+，Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
    Diphenidol hydrochloride
  • HY-B1167
    Ajmaline

    阿义马林

    		Inhibitor 99.82%
    Ajmaline (Cardiorythmine) 是一种钠通道 (sodium channel) 阻断剂，1A 类抗心律失常剂。Ajmaline 阻断 HERG 电流，在 HEK 细胞的 IC50 为 1 μM，爪蟾卵母细胞为 42.3 μM。Ajmaline 可用于室性心动过速的研究。
    Ajmaline
  • HY-B0552A
    Dibucaine hydrochloride

    盐酸辛可卡因; 盐酸地布卡因; 盐酸狄布卡因; 盐酸待布卡因

    		Inhibitor 99.97%
    Dibucaine hydrochloride (Cinchocaine hydrochloride) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine hydrochloride 是有效的 SChE 抑制剂。
    Dibucaine hydrochloride
  • HY-126429
    Nav1.1 activator 1 Activator 99.89%
    Nav1.1 activator 1 (compound 4) 是强有效的、能透过血脑屏障的、 Nav1.1 激动剂，0.03 μM 可增加衰减Nav1.1 电流的时间常数 (tau)。对 Nav1.2、Nav1.5、Nav1.6 有显著的选择性。
    Nav1.1 activator 1
  • HY-B1671
    (+)-Kavain 99.98%
    (+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯，具有抗惊厥作用，通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用，减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合，加强GABA的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。
    (+)-Kavain
  • HY-A0079
    Tetracaine

    丁卡因

    		Inhibitor 99.80%
    丁卡因是一种长效氨基酯，通过干扰钠离子进入神经细胞输入起作用。
    Tetracaine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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